Thermopsis Lanceolata R.Br抽出物; Cytisine HPLC98％パウダー485-35-8

Cytisine（Cytisinicline; Cas no . 485-35-8とも呼ばれます）属の植物に見られる化合物ですサーモプシスマメ科植物家族（マメ科）内。マメ科植物から抽出された天然のアルカロイドです。_[1-3]この植物にはさまざまなアルカロイドが含まれており、その中にはケルセチンの相対的な含有量が最も高く、総アルカロイド含有量の約半分を占めています。クリソフィリンは医学的価値が高く、製薬業界にとって重要な原料です。 Jinquehua alkaloidは、4 2ニコチン性アセチルコリン受容体の部分的なアゴニストであり、そのさまざまな薬理学的効果、特に喫煙禁止効果の基礎です。

Cytisine主にマメ科植物に由来しますThermopsis Lanceolata R. Br。、薬草として使用され、一般に「羊飼いの豆」（ムマ豆）として知られています。また、黄色の-花の咲くビタービーン、野生のカシアの種、槍-葉の野生のカシアの種、またはビタービーンとしても知られています。

羊飼いの豆は、川岸の草原、砂丘、道端、フィールドエッジで育ちます。中国北東部、北西、北西部、内部モンゴル、河北、上海、上西、ニングクシア、ガンス、青島、新jiang、四川、Xizang、およびその他の県と地域に配布されています。

ムマ豆の草全体には、0.5％から3％の範囲のアルカロイドが含まれており、そのうちゲニステインの含有量は総アルカロイドの約半分を占めています。種子のアルカロイド含有量は比較的高く、最大5％に達します。_[5]その主なアルカロイド成分はですCytisine、ベルベリン、ソフォカルピン、臭いビーンアルカロイド、メチルケルセチン、ワシ爪豆アルカロイド、アルギニン、ルピン、ロードデンドロンアルカロイド、およびhuanghuaアミンに加えて。葉にはまだ少量のフラボノイドが含まれています。_[6] 

の抽出Cytisine高収量と純度を達成するように設計された複数のテクニックを利用します。従来の抽出プロセスには、原材料→乾燥→乾燥→粉砕→アルコール逆流抽出→マクロポーラス樹脂による分離→シリカジェルクロマトグラフィーによる分離→再結晶→乾燥→生産。

• 従来の抽出および結晶化方法：ムマ豆を原料として使用し、砕いて浸し、エタノールで抽出し、ろ液をろ過し、組み合わせ、濃縮して抽出物を得る。抽出物のpHを硫酸で調整し、クロロホルムで抽出して有機不純物を除去します。水層のpHを水酸化ナトリウムで調整してアルカロイドを自由にし、クロロホルムで総アルカロイドを抽出します。総アルカロイドをアセトンに溶かして冷却して、粗結晶を得る。粗結晶を酢酸エチルとアセトンに繰り返し溶解し、冷却して再結晶して、高{-純度サイトジンを得た。

シンプルなステップと簡単な操作を備えたこの方法は、高効率、急速な結晶化、高収量、および製品の純度を98％以上提供します。

• マクロポーラス樹脂精製方法：この方法では、馬エンドウの種子を原料として使用し、40-60メッシュに粉砕し、超臨界CO₂液（条件：圧力21-22 MPA、温度40-45度C、CO₂流量30-35 kg/h、抽出時間3〜5時間）で抽出します。Cytisine.
  酸性化された水溶液（pH 1–3）に分析物を溶解し、フィルターします。 pHを7.5〜8.5に調整し、吸着剤を吸着剤に吸着し、排水が中性になるまで水ですすいでください。次に、60〜90％のエタノールを使用して標的化合物を溶出します。溶離液は、液体抽出物を得るために減圧下で濃縮されます。最後に、アセトンを加え、逆流に加熱して、結晶を2〜3回溶解します。結晶をろ過し、低温で乾燥させて得ますCytisine。この方法は抽出効率が高く、毒性試薬が少なくなり、より環境に優しいものが必要です。_[10]

記録によると、羊飼いの豆は有毒な植物であり、その主な有効成分はCytisine。最近の研究では、サイトジンアルカロイドが抗-不整脈、抗-潰瘍、抗菌性、および白血球-拡張活動など、複数の薬理学的効果を示すことを示しています。_[6] 

• コアアプリケーション：禁煙支援

最もよく-既知および広範囲に調査された適用Cytisine禁煙の援助を吸っています。

051アクションメカニズム：
部分アゴニスト：Cytisine4および2のニューロンニコチン性アセチルコリン受容体（NACHR）に高い親和性で選択的に結合することができ、ニコチンの効果を部分的に模倣し、それにより、不安、刺激性、トバースへの渇望などの禁煙中の離脱症状を緩和するのに役立ちます。_[6] 
研究の結果は、「の喫煙禁止効果Cytisine現在広く使用されている喫煙禁止薬{-プラセボ」よりも優れており、「ゲニステインは他の喫煙禁止療法と比較して安価であり、世界中の喫煙禁止を促進するための経済的に手頃な治療法になる可能性があります。Cytisine最大22％の喫煙禁止率率が1つ-年を喫煙しており、禁煙を促進する際にかなりの開発の見通しがあります。_[7]

多数の臨床試験と系統的レビューがの有効性を実証していますCytisine禁煙をサポートする。大規模-スケール臨床試験（n =1200）は、ゲニステインを使用した喫煙者の12週間の喫煙禁止成功率は35％であり、プラセボグループの15％の成功率とニコチンパッチグループの20％の成功率よりも有意に高いことを示しました。 800人の喫煙者を含むランダム化された臨床試験である他の一般的に使用される喫煙禁止薬であるバレニクリンと比較して、喫煙禁煙の成功率はCytisine（25日間のコース）は40％で、これはVareniclineの（84日間のコース）成功率42％に匹敵し、統計的に有意な差はありませんでした。これはそれを示していますCytisine短い治療コースでは、バレニクラインと同様の喫煙禁止効果を達成できます。_[8] 
コクランの系統的レビューはそれを示していますCytisineプラセボよりも効果的であり、バレニックラインと同じくらい効果的かもしれません。喫煙をやめた100人ごとに18〜23人がCytisine辞めることができます。

052その他の潜在的なアプリケーションと利点：
神経保護と認知改善：コリン作動系を調節することにより、アルツハイマー病またはパーキンソン病の認知機能の改善に潜在的な影響を与える可能性があります（まだ研究中）。現在の研究はそれを示していますCytisine抗不整脈、抗菌性、抗-潰瘍、白血球-抗腫瘍活動がさらに注意を払うことを含むいくつかの領域で薬理学的潜在能力を示します。
他の従来のアプリケーション：一部の国（ロシアなど）では、気管支炎および低血圧の補助療法としても使用されています（現代の証拠は限られています）。_[9]

臨床試験では、Cytisine寛容は良いです。最も一般的な副作用には、吐き気、不眠症、異常な夢、頭痛が含まれますが、通常は重症度が軽度で、時間とともに軽減されます。深刻な副作用はまれです。

• 禁忌人口

expregnantと授乳中の女性：胎児の発達や牛乳分泌に影響を与える可能性があります。
ry狭症、不整脈のある患者などの心血管疾患患者（血圧の上昇と心拍数の可能性があるため）。
統合失調症などの精神疾患のある患者は、悪化する症状を経験する可能性があります。
genisteinにアレルギーがある人々。

• 薬物相互作用

次の薬と組み合わせて使用​​しないでください。

ニコチンパッチなどの他のニコチン補充療法は、受容体を過度に刺激し、副作用のリスクを高める可能性があります。
AntididePressants（SSRISなど）：神経学的副作用のリスクを高める可能性があります。

Cytisine、天然のアルカロイドは、その明確な作用メカニズム、臨床的に検証された有効性、好意的な安全性プロファイル、および高コスト-有効性により、世界中で効果的な喫煙禁煙援助として顕著になりました。健康に対する意識の高まりと喫煙禁止の需要の高まり、特にバレニクリンとニコチン補充療法に対する潜在的な利点に伴い、ゲニステインとその関連製品のアプリケーションの見通しは非常に有望です。

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参照：

[1]中国科学アカデミー、植物学研究所。中国の高等植物のアトラス（ボリュームII）[M]。北京：Science Press、1972
[2]フー・クンジュン、チャン・ゼンワン、彼はシャンバオなど。中国の植物相[M]。北京サイエンスプレス、1993.42
[3] Li Yanghan。中国の雑草のクロニクル[M]。北京：中国農業出版局、1998年
[4] Wuyong、Borijihan Geriletu。サイトジンの調製のための新しい抽出方法[J]。 Journal of Innine Mongolia Normal University（自然科学版）、2004、（02）：186-187。
[5] Ye Run、Chen Yihui、Cai Jing、et al。高純度のサイトシンのテクノロジーとコンテンツの決定を押し出す[J]。イオン交換と吸着、2020、36（02）：163-172.doi：10.16026/j.cnki.iea.2020020163。
[6] Zhang Yi。生産プロセスに関する研究におけるサーモフィプルスレートからのサイトジンの抽出と分離[D]。ノースウエスト大学、Xi'an、中国、2014年。
[7] Coe JW、Brooks PR、Vetelino MG、et al1varenicline：喫煙禁止のためのAna4b2nicotinic受容体部分アゴニスト[J] 1J Med Chem、2005,48（10）：3474-34771
[8] https://www.sohu.com/a/860949386_121869527
[9] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
[10] https://m.tianyancha.com/zhuanli/B42EF47C100A4896859C3B5F84545A41